Definizione
Ingrediente farmaceutico attivo (API), noto anche come ingrediente farmaceutico attivo, si riferisce a qualsiasi sostanza o miscela di sostanze utilizzate nella produzione di farmaci, che ha attività farmacologiche o altri effetti diretti nella diagnosi, nel trattamento, nel sollievo dei sintomi, nel trattamento o nella prevenzione delle malattie o possono influenzare la funzione o la struttura dell'organismo.
Fonte
1. Ottenuto da medicinali naturali.Le medicine naturali sono una componente importante dei farmaci. Ad esempio, l'artemisinina, un ingrediente attivo antimalarico isolato dalla medicina tradizionale cinese Artemisia annua.
2. Utilizzare i farmaci esistenti come precursori.
1) Scopri gli ingredienti farmaceutici attivi dagli effetti collaterali del farmaco. Ad esempio: la clorpromazina antipsicotica della fenotiazina e i suoi analoghi sono stati sviluppati dagli effetti collaterali sedativi della prometazina antistaminica strutturalmente simile.
2) ottenuto attraverso la ricerca sul metabolismo dei farmaci. Ad esempio: i metaboliti degli antidepressivi imipramina e amitriptilina, desipramina e desitriptilina, hanno effetti antidepressivi più forti rispetto ai farmaci originali; Oxazepam è un metabolita attivo di diazepam.
3) Usa i farmaci innovativi esistenti come precursori. Ad esempio: la ricerca sul lansoprazolo e altri prazoli si basa sull'omeprazolo, che è più attivo dell'omeprazolo.
3. ottenuto mediante screening usando modelli farmacologici.Attraverso la chimica combinatoria, un gran numero di librerie chimiche con strutture diverse sono costruite senza separare la miscela. Attraverso lo screening ad alto rendimento, si scopre che i componenti hanno attività farmacologica e quindi separate e viene determinata la struttura del composto attivo.
4. ottenuto dalla progettazione basata su meccanismi fisiologici e patologici.
Ad esempio: la ricerca sul fluorouracile utilizza l'uracile nucleotidico sintetizzato dal DNA o l'RNA come composto di piombo e sostituisce l'idrogeno in quinta posizione con fluoro, rendendolo un antagonista metabolico delle normali metaboliti dell'organismo e usato come un farmaco antitumorale1.
Metodi e tecniche di ricerca
1 farmaco chirale e farmacologia chirale
2 chimica combinatoria
3 Biocatalisi combinatoria
4 screening ad alto rendimento
5 chemioinformatica
6 bioinformatica
7 biologia cellulare e molecolare
8 Biologia strutturale
9 clonazione molecolare
10 ingegneria proteica
11 Ingegneria genetica
12 Genoma umano
13 tecnologia transgenica
14 patatine DNA
15 anti-nucleotidi
16 apoptosi
17 simulazione molecolare
18 Progettazione di farmaci assistiti da computer
19 Progettazione di farmaci razionali
20 Virtual Drug Screening1