Ranolazina

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La società, situata nel parco industriale di Yanhai, delle più grandi zone industriali farmaceutiche nelle covers cinesi di un'area di 35 acri. Attraverso i suoi tre segmenti di prodotto-derivati ​​di butaiacolo, derivati ​​dell'epicloroidrina e contrasto di iodio Media-Haizhou Pharm offre un portafoglio di prodotti e servizi a livello globale, inclusi ingredienti farmaceutici attivi (API), intermedi, sostanze chimiche fine e servizi di produzione personalizzati.

Servizio GMP
Con il team di progetto di produzione di contratti professionali e seminari multifunzionali, la società è in cooperazione a lungo termine con famose imprese farmaceutiche globali, fornendo un servizio contrattuale in condizioni GMP e nessuna GMP.

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Haizhou Pharm è approvato ISO9001/14001 e OHSAS18001 e la filosofia di gestione ISO/OHSAS Deeps in tutto il processo dell'azienda.

Soluzioni contrattuali professionali
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La ranolazina è un farmaco farmaceutico utilizzato principalmente per trattare l'angina cronica, una condizione caratterizzata dal dolore toracico a causa della ridotta flusso sanguigno al cuore. È commercializzato con il nome commerciale Ranexa e appartiene a una classe di farmaci noti come farmaci anti-anginali. La ranolazina si distingue dai tradizionali trattamenti di angina, come nitrati e beta-bloccanti, attraverso il suo unico meccanismo d'azione. Il farmaco ha attirato una significativa attenzione a causa della sua efficacia nella gestione dei sintomi dell'angina, anche nei pazienti che non rispondono bene alle terapie standard. La ricerca sulla ranolazina è in corso, con studi che valutano i suoi potenziali benefici in altre condizioni cardiovascolari e il suo profilo di sicurezza a lungo termine.

Il meccanismo d'azione della ranolazina è distinto dagli altri farmaci anti-Anginali. Invece di influenzare direttamente la frequenza cardiaca o la pressione sanguigna, la ranolazina esercita i suoi effetti terapeutici a livello cellulare. In particolare, il farmaco inibisce la fase tardiva della corrente di sodio verso l'interno (INA) nei miociti cardiaci. Questa inibizione riduce il sovraccarico di calcio indotto dal sodio nelle cellule, diminuendo così l'ischemia miocardica, che è la causa principale dell'angina. Prevenendo l'accumulo di calcio, la ranolazina aiuta a migliorare l'efficienza del muscolo cardiaco senza gli effetti cardiovascolari negativi spesso osservati con altri trattamenti angina, come bradicardia, ipotensione o aritmie. Questa azione unica rende il ranolazina un'opzione preziosa per i pazienti che non hanno raggiunto un sollievo sufficiente dai tradizionali farmaci anti-Anginali.

La ranolazina è in genere somministrata per via orale sotto forma di compresse a rilascio prolungato. Il regime di dosaggio standard inizia con 500 mg presi due volte al giorno, che può essere aumentato a un massimo di 1000 mg due volte al giorno, a seconda della risposta e della tolleranza del paziente. È importante notare che la ranolazina dovrebbe essere presa in modo coerente, con o senza cibo, per mantenere livelli stabili di farmaci nel flusso sanguigno. L'inizio dell'azione per la ranolazina è graduale, spesso richiede alcune ore per iniziare a alleviare i sintomi dell'angina. Gli effetti terapeutici completi potrebbero non essere evidenti fino a quando il paziente non è stato assunto per un periodo di tempo, a volte diverse settimane. Pertanto, si consiglia ai pazienti di seguire attentamente le istruzioni del proprio operatore sanitario e di non interrompere bruscamente il farmaco, in quanto ciò potrebbe precipitare un ritorno dei sintomi dell'angina.

Come tutti i farmaci, la ranolazina è associata a una serie di potenziali effetti collaterali. Gli effetti avversi più comunemente riportati includono vertigini, mal di testa, costipazione e nausea. Questi effetti collaterali sono generalmente da lievi a moderati di gravità e tendono a diminuire nel tempo man mano che il corpo del paziente si adatta al farmaco. Tuttavia, possono verificarsi effetti collaterali più gravi, sebbene siano meno comuni. Questi includono il prolungamento del QT, una condizione che influisce sull'attività elettrica del cuore e può portare a gravi aritmie. A causa di questo rischio, la ranolazina è controindicata nei pazienti con prolungamento di intervalli QT preesistenti o in coloro che assumono altri farmaci noti per prolungare l'intervallo QT. Inoltre, la ranolazina dovrebbe essere usata con cautela nei pazienti con grave compromissione epatica perché il farmaco viene metabolizzato dal fegato. Anche i pazienti con compromissione renale devono essere monitorati da vicino, poiché una ridotta funzione renale può influire sulla clearance del farmaco dal corpo.

La ranolazina può interagire con una varietà di altri farmaci, che possono influenzare la sua efficacia e il suo profilo di sicurezza. In particolare, la ranolazina viene metabolizzata dall'enzima epatico CYP3A e in misura minore da parte del CYP2D6. Pertanto, i farmaci che inibiscono o inducono questi enzimi possono alterare le concentrazioni plasmatiche di ranolazina. Ad esempio, forti inibitori del CYP3A come ketoconazolo, claritromicina e alcuni inibitori della proteasi possono aumentare significativamente i livelli di ranolazina, aumentando il rischio di effetti avversi come il prolungamento del QT. Al contrario, gli induttori del CYP3A come Rifampin e Phenobarbital possono ridurre l'efficacia della ranolazina diminuendo la sua concentrazione plasmatica. Inoltre, la ranolazina può aumentare i livelli plasmatici di altri farmaci metabolizzati dal CYP3A, come la simvastatina e alcuni immunosoppressori, che richiedono un'attenta regolazione della dose e il monitoraggio. Altri farmaci che possono interagire con la ranolazina includono alcuni antiaritmici e antipsicotici, sottolineando l'importanza di una revisione approfondita dei farmaci da parte degli operatori sanitari prima di iniziare la terapia con ranolazina.

La valutazione della monoterapia di MARISA della ranolazina nello studio di angina stabile è stata uno studio dose-risposta che ha mostrato una crescente dosi di razonalina ha aumentato la durata dell'esercizio di 94, 103 e 116 secondi.

CARISA ha valutato la ranolazina più il trattamento anti-Anginale contro il placebo più il trattamento anti-Anginale. I pazienti trattati con ranolazina hanno avuto una durata di esercizio fisica significativamente migliore - un NCREASE di 115 secondi dalla linea di base rispetto a 91 secondi nel gruppo placebo - tempo all'inizio dell'angina e meno attacchi di angina.

Erica ha valutato la ranolazina più l'amlodipina contro l'amlodipina da sola. Il consumo settimanale di nitrati a breve durata era significativamente più basso nei pazienti che hanno ricevuto ranolazina più amlodipina rispetto all'amlodipina da solo.

L'efficienza metabolica di Merlino-Timi con ranolazina per meno ischemia nelle sindromi coronarie acute di elevazione non di elevazione rispetto al trattamento a lungo termine con ranolazina a rilascio prolungato con placebo, in cima alla terapia standard, per il trattamento acuto e a lungo termine di pazienti con ACS non elevati non-e-elevazioni. Sebbene la morte cardiovascolare, l'infarto miocardico o l'ischemia ricorrente grave non si siano dimostrate migliori con la ronalazina, la componente individuale dell'ischemia ricorrente era significativamente ridotta dalla ranolazina, dimostrata come sicura.

Per quanto riguarda i meccanismi di ranolazina, l'attivazione ridotta del miofilamento diastolico è un meccanismo di ranolazina che è stato dimostrato - questa azione è raggiunta a livelli terapeutici che sono stati determinati a 375-750 mg due volte al giorno, attraverso l'inibizione cardiaca in ritardo Na+ corrente (ina+) e la riduzione ca {4}. La cinetica incrociata dei cardiomiociti viene migliorata di conseguenza e quindi assumendo una disfunzione prodiastolica.

Alcuni ricercatori ritengono che la riduzione del risultato netto dell'attivazione del miofilamento diastolico sia la riduzione del consumo di ossigeno e la ridotta tensione delle pareti migliorando così il flusso sanguigno microvascolare, tuttavia il suo valore per quanto riguarda il suo meccanismo antianginale e anti-ischemico rimane speculativo. Inoltre, è stato scoperto che la ranolazina inibisce la corrente IKR che è ciò che potrebbe spiegare i suoi effetti elettrofisiologici.

La ranolazina prolunga anche l'intervallo QTC, ma accorcia la ripolarizzazione nel tipo -3 Long-Qt-Sindrome. Non è tuttavia indicato trattare i pazienti con aritmie cardiache o per abbassare l'emoglobina A1C nei pazienti diabetici. È stato inoltre confermato di non promuovere la morte improvvisa in pazienti con sindrome a QT lungo. La ranolazina viene utilizzata oggi solo nella sua formulazione a rilascio prolungato.